Se conocen al menos cuatro receptores de endotelina, ETA, ETB1, ETB2 y ETC, todos ellos receptores acoplados a proteínas G cuya activación provoca la elevación del calcio libre intracelular, lo que contrae los músculos lisos de los vasos sanguíneos, elevando la presión arterial, o relaja los músculos lisos de los vasos sanguíneos, reduciendo la presión arterial, entre otras funciones.
