Los receptores opioides y similares responden a una variedad de péptidos endógenos incluyendo [Met]encefalina, [Leu]encefalina, β-endorfina, α-neodinorfina, dinorfina A, dinorfina B, gran dinorfina, nociceptina/orfanina FQ; endomorfina-1 y endomorfina-2 son también péptidos endógenos potenciales. El receptor humano de la N/OFQ, NOP, se considera «relacionado con los opioides» más que opioide porque, aunque presenta un alto grado de homología estructural con los receptores opioides convencionales, muestra una farmacología distinta. Actualmente existen numerosos fármacos de uso clínico, como la morfina y muchos otros analgésicos opioides, así como antagonistas como la naloxona, aunque sólo para el receptor μ.
