La familia de receptores de somatostatina es miembro de la superfamilia de receptores acoplados a proteínas G y consta de 5 subtipos, cada uno de ellos distribuido de forma diferencial por el SNC y la periferia. Estos receptores se unen con gran afinidad a los polipéptidos endógenos somatostatina-14 (SRIF-14), somatostatina-28 (SRIF-28) y cortistatina, así como a una amplia gama de ligandos sintéticos. La activación del receptor estimula múltiples mecanismos de señalización intracelular que dan lugar a numerosas funciones tisulares, como la inhibición de la liberación de la hormona del crecimiento (GH) y la modulación de la actividad neuronal.