Los receptores de serotonina son, a excepción de la clase ionotrópica 5-HT3, GPCR en los que el agonista endógeno es la 5-hidroxitriptamina. La diversidad de los receptores metabotrópicos 5-HT aumenta por el splicing alternativo que produce isoformas de los receptores 5-HT2A (no funcional), 5-HT2C (no funcional), 5-HT4, 5-HT6 (no funcional) y 5-HT7. Único entre los GPCRs, la edición del ARN produce isoformas del receptor 5-HT2C que difieren en función, como la eficiencia y especificidad de acoplamiento a Gq/11 y también en farmacología.