Los receptores de histamina responden al ligando endógeno histamina. El orden de potencia de la histamina en los subtipos de receptores de histamina es H3 = H4 > H2 > H1.
Los antagonistas de los 4 receptores de histamina tienen usos clínicos: Antagonistas H1 para las alergias (por ejemplo, cetirizina), antagonistas H2 para las enfermedades del reflujo ácido (por ejemplo, ranitidina), antagonistas H3 para la narcolepsia (por ejemplo, pitolisant/WAKIX; Registrado) y antagonistas H4 para la dermatitis atópica (por ejemplo, ZPL-3893787; Fase IIa) y la neuritis vestibular.
